Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T16730 |
Remibrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM),在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。 | |||
T9125 |
Tolebrutinib
PRN2246,SAR442168 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tolebrutinib (PRN2246) 是一种选择性、有效的、具有口服活性、可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂,能够作用于 Ramos B 细胞 (IC50:0.4 nM)、HMC 小胶质细胞 (IC50:0.7 nM)。它对中枢神经系统免疫具有功效。它可用于多发性硬化症的研究。 | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T10625 |
IBT6A
依鲁替尼中间体 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
IBT6A 是一种 Ibrutinib 的杂质。它可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是不可逆的选择性 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T10626 |
(Rac)-IBT6A
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Others; BTK | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的外消旋体。 IBT6A 是依鲁替尼的杂质,可用于 IBT6A 依鲁替尼二聚体和 IBT6A 加合物的合成。 | |||
T5407 |
Branebrutinib
BMS986195 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Branebrutinib (BMS986195) 是一个高效的、不可逆的、共价的、选择抑的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)的制剂 (IC50:0.1 nM)。 | |||
T6217 |
LFM-A13
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PLK; JAK; BTK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LFM-A13 是一种 BTK,JAK2,PLK 有效抑制剂,可抑制 BTK、Plx1 和 PLK3 的活性,IC50分别为 2.5、10 和 61 μM。 | |||
T16157 |
MT-802
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BTK; PROTACs | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂,其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。 | |||
T5138 |
BMS-986142
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS986142 是一种有效的、具有高选择性的 Bruton's 酪氨酸激酶 (BTK)可逆性抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T1976 |
RN486
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RN486 是选择性的,具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:4.0 nM;Kd:0.31 nM),对其他激酶的活性较低。它可用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。 | |||
T2472 |
CGI-1746
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BTK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGI-1746 是一种有效且高选择性的小分子 Btk 抑制剂,IC50值为 1.9 nM。 | |||
T36287 |
Pirtobrutinib
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pirtobrutinib (LOXO-305) is an advanced BTK inhibitor that displays high selectivity and operates through a non-covalent mechanism. This compound effectively inhibits various BTK C481 substitution mutations, leading to tumor regression in BTK-dependent lymphoma tumors in mouse xenograft models. Furthermore, Pirtobrutinib exhibits remarkable selectivity for BTK, with more than a 300-fold difference compared to 370 other kinases tested. Notably, at a concentration of 1 μM, Pirtobrutinib demonstrat... | |||
T12542 |
Rilzabrutinib
PRN1008 |
EGFR; Others; HER; BTK | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rilzabrutinib (PRN1008) 是一种可逆的、选择性的、有口服活性的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)共价抑制剂,其 IC50=1.3 nM。 | |||
TQ0242 |
Fenebrutinib
GDC-0853 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种选择性的、有效的、具有口服活性的、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮研究的潜力。 | |||
T9706 |
BTK inhibitor 17
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK inhibitor 17 是口服有效的、不可逆的BTK 抑制剂,IC50为 2.1 nM。BTK inhibitor 17在类风湿关节炎方面有研究的价值。 | |||
T14323 |
ARQ 531
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ARQ 531 是一种可逆的、非共价的、具有口服活性的 BTK 抑制剂,能够作用于 WT-BTK (IC50:0.84 nM) 和 C481S-BTK (IC50:0.39 nM)。 | |||
T2302 |
CNX-774
CNX 774 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-774 是一种选择性的、具有口服活性的、不可逆的 BTK 抑制剂 (IC50<1 nM)。它能够特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。 | |||
T9192 |
BIIB068
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。 | |||
T12317 |
Orelabrutinib
ICP-022 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种口服活性的、强效的、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤作用。它能够阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。 | |||
T7584 |
zanubrutinib
赞鲁替尼,BGB-3111,泽布替尼 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Zanubrutinib (BGB-3111) 是 Bruton tyrosine kinase(Btk) 的选择性抑制剂。 | |||
T9705 |
TL-895
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BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
TL-895 是口服有效的,ATP 竞争性的,以及高度选择性和不可逆的BTK 抑制剂,IC50和Ki 分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895在 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症方面有研究的价值。 | |||
TQ0230 |
BTK IN-1
SNS062 analog |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BTK IN-1 (SNS062 analog) (SNS062 analog) 是一种有效的 BTK 抑制剂 (IC50<100 nM)。 | |||
T10629 |
Btk inhibitor 2
BGB-3111 analog |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Btk inhibitor 2 (BGB-3111 analog) 是一种布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。 | |||
T3626 |
Acalabrutinib
ACP-196,阿可替尼 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。 | |||
T4337 |
PCI 29732
PCI29732,PCI-29732 |
Others; BCRP; BTK | Angiogenesis; Membrane transporter/Ion channel; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PCI 29732 是一种有效的可逆BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。它通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制ABCG2的功能。 | |||
T3024 |
Avitinib
AC0010,艾维替尼 |
EGFR; JAK; BTK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Avitinib (AC0010) 是一种不可逆的、突变体选择性的EGFR 抑制剂,可有效抑制非小细胞肺癌中EGFR T790M 耐药突变。阿比替尼也是一种新型BTK 抑制剂。 | |||
T8636 |
Ibrutinib deacryloylpiperidine
IBT4A,5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-ylaMine,伊布替尼中间体N-2 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的杂质之一。它是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T1835 |
Ibrutinib
伊布替尼,依鲁替尼,PCI-32765 |
Tyrosine Kinases; Src; BTK; Ligands for Target Protein for PROTAC | Angiogenesis; PROTAC; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk。 | |||
T2603 |
Spebrutinib
CC-292,LMK-435,AVL-292 |
Src; BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Spebrutinib (LMK-435) 是一种共价的、高效的、选择性的、具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。 | |||
T12311 |
Tirabrutinib hydrochloride
ONO-4059 (hydrochloride),GS-4059 (hydrochloride) |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tirabrutinib hydrochloride (GS-4059 (hydrochloride)) 是一种有选择性的、新颖的抑制剂 (IC50:2.2 nM)。 在 B 细胞中 ONO-4059 结合 BTK,因此阻止 B 细胞受体信号和阻碍 B 细胞的发展。 | |||
T6921 |
ONO-4059 analog
ONO-4059 analogue,ONO-WG-307,GS-4059 analog |
Apoptosis; BTK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ONO-4059 analog (ONO-WG-307) 是 ONO-4059 的类似物,ONO-4059 是一种高效、选择性的口服 BTK 抑制剂,IC50 为 23.9 nM。 | |||
T9304 |
(S)-Sunvozertinib
N-[5-[[4-[5-Chloro-4-fluoro-2-(2-hydroxypropan-2-yl)anilino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide,DZD9008 |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(S)-Sunvozertinib (DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,能够抑制EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变及 Her2 外显子 20 YVMA 插入,也能够抑制BTK。 | |||
T13447 |
(R)-Zanubrutinib
(R)-BGB-3111 |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(R)-Zanubrutinib ((R)-BGB-3111) 是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的选择性抑制剂。 | |||
T4413 |
Poseltinib
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Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50为 1.95 nM,对BTK 的选择性分别是 BMX,TEC 和 TXK 的 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib 可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),并显示出对 B 细胞受体 (BCR),Fc 受体 (FcR),Toll 样受体 (TLR) 介导的信号传导的有效抑制。 |